Mono- and Bis-Thiazolium Salts Have Potent Antimalarial Activity - Université de Montpellier Accéder directement au contenu
Article Dans Une Revue Journal of Medicinal Chemistry Année : 2005

Mono- and Bis-Thiazolium Salts Have Potent Antimalarial Activity

Abdallah Hamzé
  • Fonction : Auteur
Eric Rubi
  • Fonction : Auteur
Pascal Arnal
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Michel Boisbrun
  • Fonction : Auteur
Carole Carcel
Marjorie Maynadier
  • Fonction : Auteur
Sharon Wein
  • Fonction : Auteur
Henri Vial
  • Fonction : Auteur
Michèle Calas
  • Fonction : Auteur

Résumé

Three new series comprising 24 novel cationic choline analogues and consisting of mono-or bis (N or C-5-duplicated) thiazolium salts have been synthesized. Bis-thiazolium salts showed potent antimalarial activity (much superior to monothiazoliums). Among them, bis-thiazolium salts 12 and 13 exhibited IC 50 values of 2.25 nM and 0.65 nM, respectively, against P. falciparum in vitro. These compounds also demonstrated good in vivo activity (ED 50 e 0.22 mg/kg), and low toxicity in mice infected by Plasmodium vinckei.

Domaines

Chimie organique

Dates et versions

hal-03468814 , version 1 (08-12-2021)

Identifiants

Citer

Abdallah Hamzé, Eric Rubi, Pascal Arnal, Michel Boisbrun, Carole Carcel, et al.. Mono- and Bis-Thiazolium Salts Have Potent Antimalarial Activity. Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 48 (10), pp.3639-3643. ⟨10.1021/jm0492608⟩. ⟨hal-03468814⟩
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